技術和產品名稱：
新型給藥系統是未來新藥開發皇冠上的“明珠”，是各大藥企的戰略必爭之地。脂質體是目前應用最廣、適用性最強、發展最迅速的新型給藥系統，尤其適合于抗腫瘤藥物(化療藥或生物制劑均可廣泛使用)，以提高療效，降低毒副作用。有關脂質體的研究報道很多，但國內外被批準上市的產品只有幾個，而且對療效的提高也不盡理想。
其原因主要包括：
1、腫瘤靶向性有待提高：目前上市的脂質體均為利用腫瘤EPR效應的被動靶向脂質體，對腫瘤靶向性不夠理想；而連接各種靶頭的主動靶向脂質體由于制備工藝復雜等原因尚無產品上市。
2、腫瘤治療機制單一：腫瘤發生發展的因素復雜，但目前的脂質體主要通過包載化療藥物殺傷腫瘤細胞，對于導致腫瘤發生復發和轉移的腫瘤微環境缺乏針對性的措施，導致療效不佳。
3、為延長脂質體在體內的循環時間，經常采用聚乙二醇PEG進行修飾，但PEG修飾是一柄雙刃劍，會帶來脂質體難以進入腫瘤內部等問題。
4、脂質體的主要膜材膽固醇為動物來源，會產生補體激活的類過敏反應等副作用。因此，研究靶向性強、可同時針對腫瘤微環境并提高免疫、長循環和制造工藝簡單的新型脂質體系統，具有重要的科學意義、社會價值和市場前景。
人參皂苷是一類與膽固醇結構類似的植物甾醇，我們的研究發現，人參皂苷不僅可以代替膽固醇作為脂質體的膜材，使脂質體結構穩定，減少藥物的泄露，同時，還可以賦予脂質體良好的長循環效果；而且人參皂苷可以通過與腫瘤細胞表面高表達的葡萄糖受體特異性結合，發揮主動靶向作用；更關鍵的是，人參皂苷具有較強的提高免疫、改善腫瘤微環境和促進腫瘤細胞凋亡的作用，具有膜材、靶頭、藥物的“一石多鳥”的作用。以此項技術開發的“注射用人參皂苷紫杉醇脂質體”是第2類改良型新藥，與傳統的“以膽固醇為膜材的紫杉醇脂質體”相比，不僅具有更好的穩定性和長循環作用，經細胞及動物體內實驗表明，新型脂質體不僅顯著提高了脂質體的腫瘤靶向性，改善了藥效(提高10-1000倍)，降低了藥物不良反應，而且對于紫杉醇多藥耐藥的腫瘤株也具有良好的敏感性。經與全球市場認可度最高的注射用白蛋白紫杉醇(Abraxane)對比，本技術開發的新型脂質體也具有更好的藥效學和耐受性，同時顯著延長了耐藥性的產生。
該新型載藥系統作用機制獨特，制備方法簡單，保留并顯著提高了傳統化療藥物的有效性和安全性，還降低了各種毒副作用，將是腫瘤靶向給藥的一種革命性突破。
目前，我司已將該新型載藥系統推廣應用至多西他賽、卡巴他賽、伊立替康、阿霉素、埃博霉素等其他傳統抗腫瘤化療藥物，取得了突出的研究成果，申請了系列處方專利、組合物專利和工藝專利。
研發進展：
“注射用紫杉醇人參皂苷脂質體（GF07）”已完成全部研究，動物體內藥效研究表明：已完成研究的瘤株【A2780和A2780/耐紫杉醇、A549和A549/耐紫杉醇，BGC-823和BGC-823/耐紫杉醇，MCF-7和MCF-7/耐紫杉醇，Panc-1】模型以及PDX模型，在藥效、安全性等各指標內均顯著優于注射用白蛋白紫杉醇(全球最優品種)。
GF07于2021年提交IND申請，2022年撤回申請，目前處于補充研究階段。預計2025年可再次提交IND申請。
技術和產品的突破性優勢：
1)作用機制獨特：可同時發揮殺死腫瘤細胞、提高免疫、改善腫瘤微環境、靶向分布于腫瘤組織與腫瘤細胞等多重作用，作用強、適用性廣。
2)藥效顯著提高：對普通腫瘤細胞株普遍提高2-10倍，對耐藥株普遍提高100-1000倍，可以完全抑制動物腫瘤的生長。
3)毒性降低：骨髓、神經毒性等毒副作用得到明顯降低，或等效減毒。
4)主動靶向性：該劑型具有良好的腫瘤主動靶向性。
5)抗多藥耐藥：新制劑體內實驗表明，能有效逆轉多藥耐藥且長期使用不產生耐藥性。
6)長循環：藥物半衰期長。
7)制備工藝簡單：生產工藝簡便，容易放大生產。
與國際同類技術或產品的對比：
1）普通脂質體和紫杉醇(白蛋白結合型)：經與市售的普通紫杉醇脂質體(力撲素)及注射用白蛋白紫杉醇對比，“注射用人參皂苷紫杉醇脂質體”在制劑學、穩定性、靶向性、藥效學、安全性、抗多藥耐藥等各個方面均遠優于普通脂質體和注射用白蛋白紫杉醇。
2）納米膠束：經與韓國批準上市的Genexol-PM(注射用膠束化紫杉醇)、Nanoxel-PM(注射用膠束化多西他賽)等對比，“注射用人參皂苷紫杉醇脂質體”在穩定性、靶向性、藥效學、安全性、抗多藥耐藥等方面顯著優于納米膠束。
